药理作用

哌拉西林为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其抗菌作用机制与青霉素相似，通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。本药与细菌PBPs中的PBP-3有高度亲和力，与PBP-2有中度亲和力，从而影响细菌分裂期隔断的形成；本药高浓度时对PBPs中PBP-1a、1b也有较强的亲和力，由此也影响胞壁糖肽的合成，导致交叉连接不能完成，影响细胞壁的合成，最后导致细菌体肿胀破裂而死亡。此外，由于本药与铜绿假单胞菌生存所必需的PBPs形成多位点结合，且对细菌细胞膜具有强大的穿透作用，因此对假单胞菌(如铜绿假单胞菌)有强大的抗菌作用。本药抗菌作用特点是：1.对铜绿假单胞菌的作用强。2.对肺炎克雷白杆功的作用优于其他青霉素类药。3.对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用与氨苄西林相同或稍强。4.对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌的作用与氨苄西林相同。本药对大肠杆菌、变形杆菌属、肺炎克雷白杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌(不产β-内酰胺酶株)、不产β-内酰胺酶的沙门菌属、志贺菌属、脆弱类杆菌、肠球菌有较好的抗菌作用。产气杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌对本药的敏感性较差；沙雷菌属和产酶流感嗜血杆菌对本药耐药。